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编号:11765864
美托洛尔Metoprolol
http://www.100md.com 《常用心血管药物使用手册》
     [药理]

    药效学

    参见盐酸普萘洛尔, 但主要使β1受体的活动处于抑制状态。

    药动学

    口服吸收迅速完全,>95%,生物利用率为 50%。吸收后迅速入细胞外组织,并能通过血脑屏障及胎盘。蛋白结合率低,约 10%。口服 1.5小时血药浓度达峰值,最大作用时间为 1—2小时。血压的降低与血药浓度不平行,而心率的减少则与血药浓度呈直线关系。T1/2为 3—4小时,老年人延长至 5小时,肾功能不全时无明显改变。在肝内代谢,经肾排泄,尿内以代谢物为主,仅少量(3—10%)为原形物。不能经透析排出。

    [药理作用]

    本品为选择性β1肾上腺素受体阻滞药,无内源性拟交感活性。因此,对抑制异丙基肾上腺素诱发的心动过速要比普萘洛尔弱,但降低运动心率的作用却比内源性拟交感活性的β受体阻滞药强。通过降低心脏作功达到减少心肌需氧的作用。此外,还具有延长心肌不应期、窦房结恢复时间、右房至希氏束的传导时间和房室结不应期的电生理特性。

    药动学

    口服吸收完全,口服吸收率> 90%,但因肝脏首过效应强大,使生物利用度约下降50%。血浆蛋白结合率仅12%,表观分布容积为5.6L/kg,口服1~2h后β受体阻滞作用达到高峰,作用持续时间可达24h,消除半减期通常为3~4h,消除率在43.2~92.4L/h之间,有效血药浓度为0.05~0.1μg/ml ......

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