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编号:11765865
阿替洛尔Atenolol
http://www.100md.com 《常用心血管药物使用手册》
     [药理]

    药效学

    参见盐酸普萘洛尔, 但主要使β1受体的活动处于抑制状态。

    药动学

    口服吸收约为50%。小剂量可通过血脑屏障。蛋白结合率6-10%。服后2-4小时作用达峰值,作用持续时间较久。半衰期为6-7小时,主要以原形自尿排出。在血液透析时可予以清除。

    盐酸普萘洛尔药效学:本品有肾上腺素β受体部位竞争性地抑制儿茶酚胺的作用。通过减弱或防止β受体兴奋而使心脏的收缩力与收缩速度下降,通过传导系统的传导速度减慢,使心脏对运动或应激的反应减弱。因此,用于心绞痛的治疗,减低心肌氧耗,增加运动耐量。由于阻滞心脏起搏点电位的肾上腺素能兴奋故用于治疗心律失常。可能本品通过中枢、肾上腺素能神经元阻滞、抗肾素活性以及心排血量减低等降低血压,适用于治疗高血压。由于本品能拮抗儿茶酚胺效应,也用于治疗嗜铬细胞瘤及甲状腺机能亢进,使β1和β2受体的活动均处于抑制状态。

    [药理作用]

    本品为长效、选择性β1肾上腺素受体阻滞药,其心脏选择性作用明显强于美托洛尔,而对血管及支气管平滑肌的β2受体抑制较弱。无内源性拟交感活性,无膜稳定性,也无抑制心肌收缩力的作用。本品可降低高血压患者的血压 ......

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